新一代 KRAS-G12C 抑制剂 D3S-001 前景广阔
评论：共价 KRAS-G12C 抑制剂 adagrasib 和 sotorasib 被批准用于既往接受过治疗的 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 （NSCLC） 或结直肠癌 （CRC） 患者;然而，这些药物的疗效在很大程度上受到次优靶标参与的限制。现在，来自正在进行的单臂 I/II 期试验的数据表明，D3S-001（也称为 elisrasib）是下一代 KRAS-G12C 抑制剂，具有更高的效力、更快的靶标结合动力学，从而降低了对生长因子刺激的核苷酸交换的敏感性，可能改善了抗肿瘤活性。 在该试验的 Ia 期中，42 例既往接受过治疗的晚期 KRASG12C 突变 NSCLC （n = 25）、CRC （n = 13） 或胰腺导管腺癌 （PDAC;n = 4） 接受不同剂量的 D3S-001，主要终点为安全性、耐受性、最大耐受剂量 （MTD） 和推荐的 II 期剂量 （RP2D）。D3S-001 |
原文链接：xmolJournal
分类：#xmolJournal #Week192025
评论：共价 KRAS-G12C 抑制剂 adagrasib 和 sotorasib 被批准用于既往接受过治疗的 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 （NSCLC） 或结直肠癌 （CRC） 患者;然而，这些药物的疗效在很大程度上受到次优靶标参与的限制。现在，来自正在进行的单臂 I/II 期试验的数据表明，D3S-001（也称为 elisrasib）是下一代 KRAS-G12C 抑制剂，具有更高的效力、更快的靶标结合动力学，从而降低了对生长因子刺激的核苷酸交换的敏感性，可能改善了抗肿瘤活性。 在该试验的 Ia 期中，42 例既往接受过治疗的晚期 KRASG12C 突变 NSCLC （n = 25）、CRC （n = 13） 或胰腺导管腺癌 （PDAC;n = 4） 接受不同剂量的 D3S-001，主要终点为安全性、耐受性、最大耐受剂量 （MTD） 和推荐的 II 期剂量 （RP2D）。D3S-001 |
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