用于癌症治疗的靶向蛋白质降解
评论：靶向蛋白质降解 （TPD） 旨在重编程泛素-蛋白酶体系统（主要的细胞蛋白质处理机制）的靶标特异性，以诱导治疗相关蛋白质的选择性泛素化和降解。自 20 多年前提出概念以来，TPD 受到广泛关注，主要是由于双功能蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 设计的改进和对分子胶降解剂潜在机制的理解。如今，PROTAC 即将获得首次临床批准，最近的结构和机制见解与技术飞跃相结合，有望在来那度胺和相关临床批准的类似物之后解锁蛋白质降解剂的合理设计。与此同时，TPD 领域正在以创纪录的速度扩展，发现了分子胶降解剂和 PROTAC 之外的新模式。在这里，我们回顾了该领域的最新进展，重点关注新发现的降解剂模式、用于癌症治疗的临床降解剂候选物的现状以及即将到来的设计方法。 |
原文链接：xmolJournal
分类：#xmolJournal #Week172025
评论：靶向蛋白质降解 （TPD） 旨在重编程泛素-蛋白酶体系统（主要的细胞蛋白质处理机制）的靶标特异性，以诱导治疗相关蛋白质的选择性泛素化和降解。自 20 多年前提出概念以来，TPD 受到广泛关注，主要是由于双功能蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 设计的改进和对分子胶降解剂潜在机制的理解。如今，PROTAC 即将获得首次临床批准，最近的结构和机制见解与技术飞跃相结合，有望在来那度胺和相关临床批准的类似物之后解锁蛋白质降解剂的合理设计。与此同时，TPD 领域正在以创纪录的速度扩展，发现了分子胶降解剂和 PROTAC 之外的新模式。在这里，我们回顾了该领域的最新进展，重点关注新发现的降解剂模式、用于癌症治疗的临床降解剂候选物的现状以及即将到来的设计方法。 |
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