FHD-286 是一种双重 BRG1/BRM （SMARCA4/SMARCA2） 抑制剂，在晚期髓系恶性肿瘤患者中的 1 期研究
评论：目的： 在复发/难治性急性髓系白血病或骨髓增生异常综合征患者中评价双重 BRG1/BRM 抑制剂 FHD-286 的安全性和初步临床活性。患者和方法： 在这项多中心、开放标签、1 期剂量递增研究 （NCT04891757） 中，患者接受 FHD-286 口服每日一次 （QD），剂量为 2.5 、 5 、 7.5 和 10 毫克。结果：40 例患者 （中位年龄 65.5 岁;85% 有不良遗传状况;65% 有 ≥3 种既往治疗线）接受 FHD-286 治疗 28 天 （中位数）。FHD-286 在 10 mg QD 时不耐受。在所有剂量中，治疗相关不良事件 （TRAE） 主要是 1-2 级，最常见的是口干 （27.5%） 和丙氨酸氨基转移酶升高 （20%）。剂量限制性 3 级高胆红素血症和 3 级肌无力分别发生在 5 mg 和 10 mg QD 时。最常见的严重 TRAE 是分化综合征 （DS） |
原文链接：xmolJournal
分类：#xmolJournal #Week162025
评论：目的： 在复发/难治性急性髓系白血病或骨髓增生异常综合征患者中评价双重 BRG1/BRM 抑制剂 FHD-286 的安全性和初步临床活性。患者和方法： 在这项多中心、开放标签、1 期剂量递增研究 （NCT04891757） 中，患者接受 FHD-286 口服每日一次 （QD），剂量为 2.5 、 5 、 7.5 和 10 毫克。结果：40 例患者 （中位年龄 65.5 岁;85% 有不良遗传状况;65% 有 ≥3 种既往治疗线）接受 FHD-286 治疗 28 天 （中位数）。FHD-286 在 10 mg QD 时不耐受。在所有剂量中，治疗相关不良事件 （TRAE） 主要是 1-2 级，最常见的是口干 （27.5%） 和丙氨酸氨基转移酶升高 （20%）。剂量限制性 3 级高胆红素血症和 3 级肌无力分别发生在 5 mg 和 10 mg QD 时。最常见的严重 TRAE 是分化综合征 （DS） |
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