一种用锕 225 标记的抗 EGFR 抗体-药物放射性偶联物在 KRAS 和 BRAF 突变结直肠癌中引起持久的抗肿瘤反应。
评论：表皮生长因子受体 （EGFR） 在大约 80-85% 的结直肠癌 （CRC） 中表达。虽然抗 EGFR 抗体对一些 CRC 患者有益，但具有 kirsten 大鼠肉瘤 （KRAS） 或 B 快速加速纤维肉瘤 （BRAF）（一种原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶突变）的肿瘤具有耐药性。在这里，我们开发了一种治疗诊断学方法，该方法使用用 225AcAc 或 89ZrZr 标记的抗 EGFR 抗体-药物偶联物，并评估了针对 KRAS 和 BRAF 突变 EGFR 阳性 CRC 模型的策略。与未标记的抗体 - 药物偶联物 nimotuzumab-PEG6-DM1 相比，抗体 - 药物放射性偶联物 225Ac Ac-macropa-nimotuzumab-PEG6-DM1 显示出增强的体外细胞毒性。225 交流与未处理和 nimotuzumab-PEG6-DM1 处理的对照相比，Ac-m |
原文链接：xmolJournal
分类：#xmolJournal #Week132025
评论：表皮生长因子受体 （EGFR） 在大约 80-85% 的结直肠癌 （CRC） 中表达。虽然抗 EGFR 抗体对一些 CRC 患者有益，但具有 kirsten 大鼠肉瘤 （KRAS） 或 B 快速加速纤维肉瘤 （BRAF）（一种原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶突变）的肿瘤具有耐药性。在这里，我们开发了一种治疗诊断学方法，该方法使用用 225AcAc 或 89ZrZr 标记的抗 EGFR 抗体-药物偶联物，并评估了针对 KRAS 和 BRAF 突变 EGFR 阳性 CRC 模型的策略。与未标记的抗体 - 药物偶联物 nimotuzumab-PEG6-DM1 相比，抗体 - 药物放射性偶联物 225Ac Ac-macropa-nimotuzumab-PEG6-DM1 显示出增强的体外细胞毒性。225 交流与未处理和 nimotuzumab-PEG6-DM1 处理的对照相比，Ac-m |
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