HER3 在肿瘤发生和癌症治疗中的重要性日益凸显
评论：HER3 是受体酪氨酸激酶 HER/ErbB 家族的成员，与 EGFR （HER1）、HER2 和 HER4 一起。尽管内在激酶活性很弱，但 HER3 可以通过配体诱导的与其他 HER 家族成员的异二聚化来促进致癌信号传导。有证据表明，HER3 在多种肿瘤类型中发生改变或异常表达，并且可能与不良临床结果有关。虽然靶向 EGFR 和 HER2 的抗癌药物已经被批准了几十年，但直到最近才批准了针对 HER3 的药物。以单克隆抗体作为单一药物或与其他疗法联合使用的初始靶向 HER3 产生了令人失望的临床结果。随后，人们努力用抗体-药物偶联物和双特异性抗体等新型药物靶向 HER3，在涵盖各种肿瘤类型的几项试验中观察到了有希望的疗效。2024 年 12 月，HER3 × HER2 双特异性抗体 zenocutuzumab 获得 FDA 加速批准，用于治疗涉及 NRG1 的非小细胞肺癌或胰腺癌，NRG1 |
原文链接：xmolJournal
分类：#xmolJournal #Week112025
评论：HER3 是受体酪氨酸激酶 HER/ErbB 家族的成员，与 EGFR （HER1）、HER2 和 HER4 一起。尽管内在激酶活性很弱，但 HER3 可以通过配体诱导的与其他 HER 家族成员的异二聚化来促进致癌信号传导。有证据表明，HER3 在多种肿瘤类型中发生改变或异常表达，并且可能与不良临床结果有关。虽然靶向 EGFR 和 HER2 的抗癌药物已经被批准了几十年，但直到最近才批准了针对 HER3 的药物。以单克隆抗体作为单一药物或与其他疗法联合使用的初始靶向 HER3 产生了令人失望的临床结果。随后，人们努力用抗体-药物偶联物和双特异性抗体等新型药物靶向 HER3，在涵盖各种肿瘤类型的几项试验中观察到了有希望的疗效。2024 年 12 月，HER3 × HER2 双特异性抗体 zenocutuzumab 获得 FDA 加速批准，用于治疗涉及 NRG1 的非小细胞肺癌或胰腺癌，NRG1 |
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