TTI-101 的 1 期试验，TTI-101 是一种用于晚期实体瘤患者的同类首创口服 STAT3 抑制剂
评论：目的：信号转导和转录激活因子 3 （STAT3） 是一种转录因子，对癌细胞的存活和免疫隔离至关重要。我们在晚期转移性癌症患者中进行了 TTI-101 的 1 期研究，TTI-101 是一种一流的选择性 STAT3 小分子抑制剂。患者和方法： 患者以 28 天为周期每天两次口服 TTI-101,4 个剂量水平 （DLs）：3.2 （DL1） 、 6.4 （DL2） 、 12.8 （DL3） 和 25.6 （DL4） mg/kg/d （“3+3” 设计）。以逐步方式 （NCT03195699） 使用三种 TTI-101 制剂。结果： 64 例患者接受了治疗 （中位年龄 63 岁;男性 52%;既往治疗的中位数 3 例）。未观察到剂量限制性毒性或致命的治疗相关不良事件 （TRAE）。腹泻 （主要是 1/2 级） 是在 ≥30% 的受试者中观察到的唯一 TRAE。5 例患者有 3 级 TRAEs 消退。TTI-101 |
原文链接：xmolJournal
分类：#xmolJournal #Week22025
评论：目的：信号转导和转录激活因子 3 （STAT3） 是一种转录因子，对癌细胞的存活和免疫隔离至关重要。我们在晚期转移性癌症患者中进行了 TTI-101 的 1 期研究，TTI-101 是一种一流的选择性 STAT3 小分子抑制剂。患者和方法： 患者以 28 天为周期每天两次口服 TTI-101,4 个剂量水平 （DLs）：3.2 （DL1） 、 6.4 （DL2） 、 12.8 （DL3） 和 25.6 （DL4） mg/kg/d （“3+3” 设计）。以逐步方式 （NCT03195699） 使用三种 TTI-101 制剂。结果： 64 例患者接受了治疗 （中位年龄 63 岁;男性 52%;既往治疗的中位数 3 例）。未观察到剂量限制性毒性或致命的治疗相关不良事件 （TRAE）。腹泻 （主要是 1/2 级） 是在 ≥30% 的受试者中观察到的唯一 TRAE。5 例患者有 3 级 TRAEs 消退。TTI-101 |
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