使用有效的 [225Ac]Ac 标记的抗 HER2 抗体-药物放射性偶联物完全缓解 HER2 阳性曲妥珠单抗耐药异种移植物

评论：目的：使用锕 225 （225AcAc） 开发靶向 α 疗法的兴趣非常大。抗体-药物偶联物 （ADC） 具有高度细胞毒性。将 225AcAc 与 ADC 结合开发抗体-药物放射性偶联物 （ADR） 225AcAc-Macropa-曲妥珠单抗-PEG6-DM1，预计比其 ADC （曲斯妥珠单抗-PEG6-DM1） 对乳腺癌 （BC） 更有效。实验设计：开发了 89ZrZr-DFO-曲妥珠单抗-PEG6-DM1（成像）和 225AcAc-Macropa-曲妥珠单抗-PEG6-DM1（放疗）。在非荷瘤 Balb/C 小鼠中进行 225AcAc-Macropa-曲妥珠单抗-PEG6-DM1 的生物分布和安全性评价。使用 89ZrZr-DFO-曲妥珠单抗-PEG6-DM1 进行 MicroPET 成像和生物分布，并使用 225AcAc-Macropa-曲妥珠单抗-PEG6-DM1 |

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